二氟泼尼酯（difluprednate）是由 sirion theraeutics 公司研制开发的糖皮质激素  受体激动剂  ，是泼尼松龙的二氟化衍生物，有较强的抗炎活性，主要用于治疗手术后眼 部感染和疼痛。化学式为 c27h34f2o7，相对分子量 508.56。

2008 年 6 月美国食品药品管理局（fda）批准 sirion therapeutics 公司研发的二氟泼尼酯眼用乳液（durezol®），用于治疗眼科术后炎症和疼痛。二氟泼尼酯眼用乳液是规格为 0.05％、ph 值为 5.2～5.8 的无菌乳液，渗透压为 304～411mosmol/kg；医  生推 荐的给药方案是一日 4 次。每毫升二氟泼尼酯眼用乳液含有活性成分：二氟泼尼酯

0.5mg（0.05％）；非活性成分：硼酸  、蓖麻    油、甘油、聚山梨酸  酯 80、醋酸  钠、edta  钠、 山梨酸  0.1％（防腐剂  ）、氢氧化钠和注射用水。

作用机制

许多种刺激因子引发的炎症反应会延缓伤口愈合，皮质激素  类药物能够一直这些 炎症反应的发生，减少与炎症相关的浮肿，纤维素  沉积，毛细管膨胀，白细胞迁移，毛细管增殖，成纤维细胞增殖，胶原沉淀和瘢痕形成。

虽然眼用的皮质激素  作用机制尚未被确认，然而因皮质激素  能诱导磷脂酶 a2 抑制 性蛋白（即脂皮质蛋白），而被认为有此消炎功能。此类蛋白质通过抑制释放花生四烯酸  （前列腺素  及白三烯的共同前体）来控制炎症因子如前列腺素  和白三烯的生物合成。花生四烯酸  是经由磷脂酶 a2 催化而促细胞膜软卵磷脂中释放出來的。该假设认为这些蛋白质通过阻止炎症介质的共同前体花生四烯酸  的释放，来控制起作用的炎症介质如前列腺素  和白细胞介素  的生物合成。该药起初为皮肤用药，作为眼科用药能快速有效地穿过角膜上皮。然后快速地去乙酰化转化为一种活性代谢物二氟泼尼松丁酸  盐  （dfb），是强活性的皮质类固醇受体激动剂  。最后，这一活性成分会转化为非活性代谢物。

适应症

二氟泼尼酯眼用乳液用于治疗眼科术后炎症和疼痛。

研究进展

2008 年 6 月 23 日，美国 fda 批准由 sirion therapeutics 公司研制的 0.05％二氟泼尼酯眼用乳液（difluprednate,durezol）上市，用于治疗术后局部炎症和疼痛。

品种名称：二氟泼尼酯眼用乳液（原料+ 制剂  ）

原    研：sirion therapeutics, inc.

商 品 名：durezol

剂     型：眼用乳液

规    格：含二氟泼尼酯 0.05％

包装规格：5ml/支

适 应 症：适用于伴眼手术治疗炎症和疼痛

项目进度：合成路线已打通，正在优化中；制剂  小试处方及工艺研究已经完成，正在通过稳定性试验验证小试产品稳定性。